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一、最佳选择题(共40题,每题1分。每题的备选项中只有一个最符合题意)
1.关于药物制剂与剂型的说法错误的是
A.药物剂型是药物的临床使用形式
B制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅科
C.改变剂型可能改变药物的作用性质
D注射剂、单剂量滴眼剂中均不得加入抑菌剂
E吸入制剂吸收速度快,几乎与静脉注射相当
1.[答案]D。解析:本题考查药物制剂与剂型的特点。剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式。制剂是将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有-定质量标准的具体品种,简称制剂。改变剂型后可能产生的作用:
(1)改变药物的作用性质;
(2)降低(或消除)药物的不良反应;
(3)产生靶向作用;
(4)调节药物的作用速度;
(5)提高药物的稳定性;
(6)影响疗效。输液和眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,均不能加入抑菌剂。
2.药物制剂稳定性变化可分为物理性、化学性和生物性三大分类。下列稳定性变化中属于物理性变化的是:
A.氧化变色
B.水解沉淀
C.沉降分层.
D降解变色
E.酶解霉败
2.[答案]C。解析:本题考查药物的稳定性变化。药物的稳定性变化包括化学稳定变化、物理稳定性变化和生物学稳定性变化。化学稳定性变化包括水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧等反应;物理稳定性变化包括混悬剂中颗粒结块、结晶生长,乳剂分层、破裂,胶体制剂老化,片剂崩解度、溶出速度的改变;生物学稳定性变化是由于受到微生物的污染,而致使药物制剂腐败变质。
3.关于药物含量测定的说法错误的是
A.含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的允许范围
B.药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法
C.采用化学方法测定含量的药物,含量限度用有效物质所占的百分数表示
D采用生物学方法测定小家的药物,含量限度用效价单位表示
E.原料药的含量限度未规定上限时,系指含量不超过101.0%
3.[答案]B。解析:本题考查药物的含量测定。含量测定是指用规定的方法测定药物中有效成分的含量。含量限度是指用规方法检测有效物质含量的限度。如采用其他方法,应将该方法与规定的方法做比较实验,根据实验结果掌握使用,但在仲裁时,仍以《中国药典》的方法为准。
4.根据《中国药典》,关于贮藏要求的说法,正确的是
A.遮光系指避免阳光直射
B避光系指用不透光的容器包装
C.密闭系指将容器密闭,以防尘与异物的进入
D密封系指将容器密闭,以防止空气与水分的进入
E.阴凉处系指贮藏温度不超过10°C
4.[答案]C。解析:本题考查药物的贮藏要求。遮光是指用不透光的容器包装;避光是指避免日光直射;密闭是指将容器密闭,以防止尘土及异物进入;密封是指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入;阴凉处指不超过20°C。
5.某患者使用氯霉素滴眼液后感觉口苦改用氯霉素滴眼液11后该现象明显减轻,推测其较为合理的原因是
A.滴眼液I中氯霉素原料苦味较重
B滴眼液II中杂质含量少
C.滴眼液II中可能添加了鼢子材料,增加了药液黏度
D.滴眼液I的生产工艺不完善,在生产过程产生了苦味杂质
E.滴眼液II中可能含有矫味剂
5.[答案]C。解析:本题考查滴眼剂中辅料的作用。滴眼剂中可加入黏度调节剂,
增加介质的黏度,减慢药物的扩散速度。
6.吗啡化学结构如下关于其结构与临床使用的说法错误的是:
A具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使用
B.3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合口服生物利用度高
C.3位酚羟基甲基化得到可待因,具有镇咳作用
D是两性化合物,3位的酚羟基显弱酸性,17位的N-甲基、叔胺显弱碱性
E.在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡,具有催吐作用
6.[答案]B。解析:本题考察镇痛药吗啡的结构和临床使用。此知识点在讲镇痛药吗啡处有提到:B选项错误,吗啡口服虽可吸收,但由于肝首关效应大,生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片。其他选项正确。
7.关于药物效价强度的说法,正确的是
A.用于药物内在活性的比较
B.用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较
C.用于弓|起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较
D.用于相同剂量或浓度下药物效应的比较
E.用于药物安全范国的比较
7.[答案]B。解析:本题考察效价强度的内容。此知识点在讲药理学基本概念处有提到:效价强度是指能弓|起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,其值越小强度越大。
8.在临床使用过程中,防止输液微粒污染的方法是:
A严格控制原料药的质量
B严格控制辅料的质量
C.合理安排工序,加强生产过程管理
D严格灭菌条件,严密包装
E在输液器中安置孔径不大于0.8um的终端滤膜过滤器
8.[答案]E。解析:在输液器中安置终端过滤器(0.8um孔径的薄膜),可以解决使用过程中微粒污染问题。
9.当仿制药处方辅料不影响药物吸收时,可以豁免人体生物等效性试验的剂型是
A.普通片剂或胶囊剂
B.口服混悬剂
C延迟释放制剂
D.口服溶液剂
E缓释制剂
9.[答案]D。解析:对于口服溶液、糖浆等剂型,如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料,则可豁免人体生物等效性试验。
10.药物分子与靶标结合时,键合作用强而持久的是
A.离子键结合
B共价键结合
C.氢键结合
D离子-偶极结合
E.范德华力结合
10.[答案]B。解析:共价键键能较大,作用强而持久,除非被体内特异性的酶解
断裂外,很难断裂。
11.甲磺酸伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病的抗肿瘤药,其作用靶点是
A.二氢叶酸还原酶
B拓扑异构酶
C.酪氨酸蛋白激酶
D.胸腺嘧啶核苷酸合成酶
E.腺酰琥珀酸合成酶
11.[答案]C。解析:本题考查抗肿瘤药的作用机制。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子蛋白激酶抑制剂,具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用,所以
伊马替尼的作用靶点为酪氨酸蛋白激酶。
12.关于个体给药方案调整的方法错误的是
A.可通过监测患者血药浓度调整给药剂量
B.可通过患者肌酐清除率调整给药剂量
C.可根据患者体重、体表面积及年龄调整给药剂量
D.可根据药物分布速率常数调整给药剂量
E.可结合患者用药后的临床表现调整给药
剂量
12.[答案]D。解析:本题考察给药方案设计。多数药物作用部位的药物浓度与血药浓度存在着平行关系,通过测定的血药浓度作为指标,计算出具体患者体内的动力学参数,然后再根据这些参数制定有效而安全的个体化给药方案;肌酐清除率是指单位时间内肾脏清除血肌酐的能力,可用来判断肾小球功能有无损害及其损害的程度,需要根据肌酐清除率调整的抗菌药物:阿米卡星、庆大霉素、亚胺培南等;医生根据临床症状,通过按体重、体表面积、不同年龄等方法,计算调整用药剂量;剂量调整应根据患者临床反应进行。
13.下列关于药物吸收的说法正确的是
A.胃是被动吸收药物的主要吸收部位
B.核黄素在十二指肠主动吸收,与促胃肠动力药同服时,其吸收会增加
C生物药剂学分类系统1I类药物具有低溶解性特点,可通过增加药物脂溶性改善吸收
D.一般认为口服剂型的生物利用度顺序为:混悬液>胶襄包衣片>分散片
E.难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度,期服吸收会增加
13.[答案]E。解析:本题考查药物吸收的作用特点。胃黏膜表面缺少绒毛,故吸
收比较差;维生素B2(核黄素)在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收,胃排空速度减慢有利于吸收;I类为低水溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,吸收速度主要取决于溶解度;一般口服剂型药物的生物利用度顺序为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片;某些难溶性弱酸弱碱可制成盐增加其溶解度。
14.关于伊托必利药物描述的说法,错误
A具有多巴胺D2受体拮抗作用,可增加乙酰胆碱释放
B.具賄乙酰胆碱脂酶抑制作用,阻止乙酰胆碱水解
C几乎无甲氧氯普胺的锥体外系副作用
D.易通过血-脑屏障而产生中枢副作用
E几乎无西沙必利的致室性心律失常副作用
14.[答案]D。解析:本题考查促胃动力药伊托必利的性质与代谢。①具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱脂酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有止吐作用;②本品在中枢神经系统分布少,选择性高,不良反应少。铲生甲氧氯普胺的锥体外系症状,较少弓|起血催乳素水平增高,无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应,安全性更高。
15.栓剂要求不正确的是
A.外观完整光滑
B.有适宜的硬度
C崩解时限应符合要求
D.无刺激性
E塞入腔道后应能融化、软化或溶解
15.[答案]C。解析:本题考查栓剂的质要求。栓剂的质量要求为:(1)均匀,外形完整光滑,无刺激性;(2)使用前,有一定硬度,以免在包装时变形;使用
后,能融化、软化或溶解,逐渐释放出药物;(3)栓剂药物细粉或最细粉;(4)
内包装材料:无毒性、不得与原料药物或基质发生理化作用:(5)栓剂的质量检查项目:重量差异、融变时限的检查、膨胀值的检查(阴道膨胀栓)、栓剂的微生物限度应符合规定。